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科迪华杀线虫剂三氟咪啶酰胺登记、市场和专利情况

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    发表于 2022-9-30 21:18:35 | 显示全部楼层 |阅读模式

    世界农化网中文网报道: 作为全球第四大农药公司,科迪华每年以超过6%的农药销售额投入研发(2018年的农药研发费用为4.00亿美元,占公司64.45亿美元农药销售额的6.2%),从而保证公司持续有新产品推向市场。2022年,科迪华即将上市其首款杀线虫剂——三氟咪啶酰胺。

    1 作用机理及应用

    三氟咪啶酰胺(通用名:fluazaindolizine;开发代号:DPX-Q8U80;商品名:Reklemel™、锐根美®)是由杜邦(现科迪华)研发的新型磺酰胺类(或吡啶并咪唑酰胺类)非熏蒸性杀线虫剂,防治植物寄生性线虫。

    三氟咪啶酰胺的IUPAC名称为:8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺;CAS登录号为:1254304-22-7;分子式为:C16H10Cl2F3N3O4S;相对分子质量为:468.24。

    图1 三氟咪啶酰胺的结构式

    三氟咪啶酰胺原药为白色固体,无特殊气味,熔点218.5℃,于260℃分解。其相对密度为(1.6818±0.1079)g/mL(20℃),解离常数为5.60±0.07。在有机溶剂中的溶解度(20℃):乙腈中为35.05 g/L,甲醇中为3.47 g/L,丙酮中为99.76 g/L,乙酸乙酯中为27.62 g/L,1,2-二氯乙烷中为19.29 g/L。土壤吸附系数Kfoc为128(平均值),土壤中降解半衰期DT50约为35 d。

    三氟咪啶酰胺低毒,雌大鼠经口LD50为3,129 mg/kg bw,雌、雄大鼠急性经皮LD50>5,000 mg/kg,雌、雄大鼠急性吸入LC50>5.8 mg/L。其对眼睛刺激性小,对皮肤无刺激性,也无致敏作用。

    三氟咪啶酰胺具有独特的作用机理,能使线虫瘫痪(或麻痹),继而致其死亡。目前,该产品的作用机理尚未明确。试验表明,它对现有杀线虫剂的作用靶标位点均无活性,同时对非靶标线虫相对安全,推测其具有全新的作用机理。

    三氟咪啶酰胺防治谱较广,主要用于果树和蔬菜(包括番茄、草莓、葫芦、葡萄、柑橘、核果等)、马铃薯、草坪、烟草以及其他大田作物等,防治植物寄生性线虫。该产品对烟草根结线虫、大豆胞囊线虫、草莓滑刃线虫、马铃薯茎线虫、松材线虫、粒线虫、短体(根腐)线虫、肾形线虫、剑线虫、螺旋线虫等均有很好的防治效果,从而保护作物根系,提高作物产量和品质。

    三氟咪啶酰胺可以帮助农户更好地管理土壤和作物,成为线虫防治的有效工具,且较传统防治方式更具环境友好特性,对有益节肢动物、传粉昆虫和土壤生物无害。

    三氟咪啶酰胺施用方式灵活,滴灌、喷雾、土壤施用均可。根据不同的施药方式,其有效成分用药量为0.25~2 kg/hm2。

    2 登记及上市

    2015年,杜邦研发了三氟咪啶酰胺。2018年,科迪华将其商品名由原先的Vellozine变更为Reklemel。目前,公司正在全球市场开展其500 g/L悬浮剂(SC)产品的登记工作,其颗粒剂(GR)产品也在特定市场申请登记。三氟咪啶酰胺产品现已在澳大利亚、加拿大取得登记,不久将进入市场;未来还将在美国、中国、日本、欧盟等国家和地区进一步登记,其市场将覆盖北美、欧洲、亚太等地区。

    三氟咪啶酰胺有望成为杀线虫剂市场的重磅产品,科迪华预计,其年峰值销售额可达1.00亿~5.00亿美元。

    2.1 在澳大利亚登记

    2021年9月1日,澳大利亚农药和兽药管理局(APVMA)批准登记科迪华基于三氟咪啶酰胺的原药及制剂产品Salibro®Reklemel®active Nematicide(500 g/L三氟咪啶酰胺SC)。这是三氟咪啶酰胺产品在全球首获登记。

    Salibro®用于根茎和块茎蔬菜、葫芦、果蔬等作物,防治根结线虫(Meloidogynespp.)。科迪华产品经理Dan Cornally表示,过去的线虫防控方案通常对土壤有益微生物具有破坏性,而Salibro®对施药者和环境的风险要低得多。它不仅高效防治根结线虫,而且对有助于抑制病虫害的有益生物的影响很小,从而使土壤更健康。Salibro®具有独特的作用方式,价格较低;土壤温度的高低对其性能没有影响。Salibro®的应用适期及使用方法灵活,通常提供20~50 d的根部保护作用,是控制线虫的较好选择。

    2.2 在加拿大登记

    2021年6月,加拿大有害生物管理局(PMRA)建议登记科迪华三氟咪啶酰胺原药(商品名:Reklemel™)及其制剂产品Salibro™(500 g/L三氟咪啶酰胺SC),为期45天的登记公示结束于2021年8月2日。2021年10月25日,PMRA批准登记了这两个产品,这是三氟咪啶酰胺在全球登记的第2个国家。

    Salibro™登记用于块茎和球茎蔬菜、葫芦科蔬菜、果用蔬菜、胡萝卜等,防治根结线虫等。这些线虫破坏作物根系,阻碍作物生长,导致产量损失。

    PMRA称,通过对现有科学资料的评估发现,如果按登记使用条件应用,三氟咪啶酰胺及其终端产品对人类健康和环境风险可以接受。因具体操作、施药,或与药剂处理表面接触,可能会产生对该产品的潜在暴露,但PMRA指出,只要按照标签说明书使用,就不会对健康产生影响。

    PMRA强调,在对实验室的动物试验中,三氟咪啶酰胺的急性经皮和吸入毒性较低,对皮肤只有最低程度的刺激作用,不会引起过敏性的皮肤反应。该有效成分具有中等急性经口毒性,对眼睛有轻微刺激性。其制剂产品Salibro™对试验动物的急性经口、经皮、吸入毒性都较低;与有效成分一样,Salibro™只有轻微的刺激作用。

    PMRA称,Salibro™应用于作物,其有效成分三氟咪啶酰胺因此而进入环境,在环境中通过微生物降解。三氟咪啶酰胺及其代谢物可能会通过土壤进入地下水,但不可能存在于空气中,或在大气中长距离飘移。而且,三氟咪啶酰胺不可能在植物或动物组织中积聚。该产品对陆生和水生生物的风险可以接受。但标签上必须警告用户,三氟咪啶酰胺具有潜在的淋溶作用。

    2.3 在美国登记

    美国环保署(EPA)原计划于2021年4月19日前对科迪华的三氟咪啶酰胺作出登记决定,但目前登记仍在推进中,其申请的登记作物包括果用蔬菜、块茎和球茎蔬菜、柑橘树、核果树、坚果树等。

    2.4 在中国登记

    科迪华也已在中国开展三氟咪啶酰胺产品的登记工作,目前尚未取得登记。在2020年中国植保双交会上,科迪华即已重点推荐其首款杀线虫剂产品深力保®(三氟咪啶酰胺)。深力保®高效且具有高度选择性,可为作物根系提供持久保护。作为一款环保产品,深力保®对有益线虫和传粉媒介无害,使用频次低,是土壤综合治理的有效工具。借助此新产品,科迪华还与中国线虫协会达成战略合作,以携手强化先进植保技术普及,优化中国线虫防治现状。

    3 化合物专利

    中国专利:2010年5月4日,杜邦公司在我国申请了三氟咪啶酰胺的化合物专利(CN102413693A、ZL201080018785.5)。发明名称为:磺酰胺杀线虫剂。该专利将于2030年5月3日到期。

    欧洲专利:EP2427058,申请于2010年5月4日,2030年5月3日到期。

    美国专利:US2012114624,申请于2010年5月4日,2030年5月4日到期。

    4 市场前景

    三氟咪啶酰胺是杜邦(现科迪华)研发的新型磺酰胺类非熏蒸性杀线虫剂,是科迪华推出的首款杀线虫剂产品。该产品广谱防治植物寄生性线虫,包括根结线虫、胞囊线虫、滑刃线虫、茎线虫、松材线虫、粒线虫、短体线虫、肾形线虫、剑线虫、螺旋线虫等,从而保护作物根系,提高作物产量和品质。其安全性高,应用方式灵活。

    三氟咪啶酰胺现已在澳大利亚、加拿大取得登记,即将推向市场。科迪华预计,该产品年峰值销售额将达1.00亿~5.00亿美元,是杀线虫剂市场的重磅产品。

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